先看一下羟考酮的历史。
1916年,科学家首次合成出羟考酮。
1917年,羟考酮首次用于临床。
1939年,羟考酮首次进入美国市场。
1995年,奥施康定(盐酸羟考酮缓释片)上市,由普渡制药公司(Purdue Pharma)研发,作为一种持久性麻醉剂,它可以帮患者缓解中重度疼痛,在当时,它被誉为一个具有医学突破的药物。
2004年,奥施康定在国内获批上市,由萌蒂制药公司(Mundipharma)引进。
根据国家药品监督管理局官网,目前羟考酮有国产也有进口。
其中,国产只有一种剂型,即盐酸羟考酮片。
羟考酮-国产(图源药监局官网)
进口则有3种剂型,包括盐酸羟考酮注射液、盐酸羟考酮胶囊和盐酸羟考酮缓释片。
羟考酮-进口(图源药监局官网)
在癌痛治疗领域,最出名的应是盐酸羟考酮缓释片,商品名奥施康定(Oxycontin),生产厂家为英国NAPP制药公司。
另,萌蒂制药公司(Mundipharma)、NAPP制药公司以及普渡制药公司(Purdue Pharma)属于姐妹公司,其实际控制人都是Mortimer 和 Raymond Sackler家族及其后代,其中萌蒂(Mundipharma)和NAPP主要负责阿片类药物(也叫中枢性镇痛药)在全球的销售。
羟考酮进入国内后,陆续做过一些临床试验,具体可参见中国临床试验注册中心官网和药物临床试验登记与信息公示平台官网,部分截屏如下:
羟考酮临床试验(图源中国临床试验注册中心)
羟考酮临床试验(图源药物临床试验登记与信息公示平台)
根据药物临床试验登记与信息公示平台,羟考酮相关的临床试验共计11个,登记时间均为2010年后,其中,8个已完成,临床用途主要用于中、重度急慢性疼痛。
羟考酮同吗啡一样,作为阿片类止痛药,均具有成瘾性,当它们作为非药物使用时,就是我们平时所说的毒品。
相比吗啡,羟考酮镇痛作用较弱,但副作用也较小一些。
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在《癌症疼痛诊疗规范》(2018年版)中,根据世界卫生组织(WHO)《癌痛三阶梯止痛治疗指南》,羟考酮主要是用于第三阶梯疗法,即重度疼痛时才使用,一般建议搭配非甾体抗炎药(如对乙酰氨基酚、布洛芬、塞来昔布、双氯芬酸钠等)一起使用,可减少羟考酮等阿片类药物的使用量,降低副作用。
根据美国国立卫生研究院(NIH)旗下的公众健康网站MedlinePlus,在使用羟考酮时,应注意以下注意事项:
【1】使用羟考酮时,应先与医生确定疼痛治疗目标、治疗周期以及其他的疼痛治疗方法;
【2】羟考酮具有成瘾性,请遵医嘱服用,不要超剂量服用,不用频繁使用,不要将之用于医嘱范围之外;
【3】如患者或家人饮酒或酗酒、使用或使用过街头毒品、滥用处方药、患有抑郁或其他精神疾病,则应告知医生,因为存在上述情况会增加使用羟考酮的风险;
【4】使用羟考酮有可能导致严重或致命的呼吸问题,尤其是在开始治疗的24-72小时内,这期间,医生应全程进行监测;
【5】若患有或曾患有呼吸过缓或哮喘,医生可能不建议使用羟考酮;
【6】若患有或曾患有肺部疾病,如慢性阻塞性肺病(COPD),以及头部受伤或任何有可能增加脑压的疾病,请告知医生;
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【7】高龄、因病体虚或营养不良等有可能增加出现呼吸问题的风险;
【8】若出现呼吸过缓、呼吸间隔长或呼吸急促等症状,请立即告知医生或接受紧急治疗;
【9】若正在服用或打算服用以下任何一种药物,请告知医生:
某些抗生素
如克拉霉素、红霉素;
某些抗真菌药
如伊曲康唑、酮康唑和伏立康唑;
苯并二氮卓类镇静催眠药
如阿普唑仑、氯氮卓、氯硝西泮、地西泮、艾司唑仑、氟西泮、劳拉西泮、奥沙西泮、替马西泮和三唑仑;
抗癫痫药
如卡马西平;
用于治疗精神疾病、恶心或疼痛的药物;
肌肉松弛剂;
某些抗艾滋病药
如茚地那韦、奈非那韦和利托那韦;
苯妥英;
利福布汀、利福平;
其他镇静药、安眠药或镇静剂;
在服用羟考酮时,若同时服用上述某种药物,则可能出现头晕、头昏、极度嗜睡、呼吸放缓或困难,或晕厥无应答。
【10】在服用羟考酮治疗期间,不要饮酒、不要服用含有酒精的药物以及不要使用街头毒品,因为酒精或毒品会增加你面临严重的、危及生命的副作用风险。
【11】若服用羟考酮缓释片,请整片吞服,一定不要咀嚼、打裂、掰开、压碎或溶解,在吞服前,不要预先浸泡、舔或以其他方式弄湿缓释片,且放入口中后,应立即吞下。
这是因为,如果吞服前将缓释片打裂、咀嚼、压碎或溶解,羟考酮会立即在体内释放,而不能在12小时里缓慢释放,而且还有可能导致严重的问题,包括过量和死亡。
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根据2013年药监局发布的《麻醉药品品种目录(2013年版)》,盐酸羟考酮缓释片等羟考酮制剂属于麻醉药品,即国家管制品,只有指定医院才能买到。
小叨君划重点。
相比盐酸羟考酮片,盐酸羟考酮缓释片(奥施康定)疗效更长,服用次数少,但是,一定不能弄碎服用。
癌痛病人必须在医生指导下服用羟考酮。
对于癌痛患者,羟考酮是良药,但对于一般人,就是毒药。
对于怎样才能用到或买到羟考酮,最好去当地市级或省级正规医院咨询,大部分医院还真没有这个药,特别是路途偏远的地区更是一药难求。
参考资料:
《药物化学》第7版,尤启东主编,人民卫生出版社,2011.8
维基百科,Oxycodone
维基百科,Purdue Pharma
萌蒂(中国)官网:
http://www.mundipharma.com.cn
中国临床试验注册中心官网,羟考酮临床试验:
http://www.chictr.org.cn/searchproj.aspx?title=羟考酮&officialname=&subjectid=&secondaryid=&applier=&studyleader=ðicalcommitteesanction=&sponsor=&studyailment=&studyailmentcode=&studytype=0&studystage=0&studydesign=0&minstudyexecutetime=&maxstudyexecutetime=&recruitmentstatus=0&gender=0&agreetosign=&secsponsor=®no=®status=0&country=&province=&city=&institution=&institutionlevel=&measure=&intercode=&sourceofspends=&createyear=0&isuploadrf=0&whetherpublic=&btngo=btn&verifycode=&page=1
药物临床试验登记与信息公示平台官网,羟考酮临床试验:
http://www.chinadrugtrials.org.cn/eap/clinicaltrials.searchlist
《癌症疼痛诊疗规范》(2018年版)
Medlineplus官网,羟考酮(Oxycodone)使用信息说明:
https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682132.html
药智官网,奥施康定说明书:
https://db.yaozh.com/instruct/104245.html
国家药品监督管理局官网,《麻醉药品品种目录(2013年版)》:
http://www.nmpa.gov.cn/WS04/CL2196/324036.html返回搜狐,查看更多